FormuMax （Liposomeexpert）脂質體研究專家：

Clophosome®-A Clodronate Liposomes（陰離子氯弗松-氯膦酸二鈉脂質體）

（第二代巨噬細胞清除劑/去除巨噬細胞/中性氯弗松升級產品）

產品關鍵詞：

Clophosome-A氯弗松（陰離子）；Clodronate Liposomes氯膦酸脂質體； Macrophage ‘suicide’ approach 巨噬細胞自滅途徑； Clophosome-M中性氯氟松； Clodronate disodium氯膦酸二鈉；CAS：22560-50-5；

研究背景：

       巨噬細胞（Macrophage）屬于古老的多功能細胞，在先天性和獲得性宿主防御系統、內環境穩態和大量生理活動的調控中發揮重要作用。也是用來吞噬胞內消化、生產和釋放的可溶性介導因子，比如細胞因子、趨化因子和一氧化氮（NO）的主要工具。巨噬細胞是機體所有器官的固有細胞，可被募招到免疫發生位點。對各種巨噬細胞亞群功能的研究通常因缺乏可靠且特定的方法體內清除巨噬細胞而受到阻礙，因此，開發一種有效的巨噬細胞自滅途徑（Macrophage ‘suicide’ approach）極為重要，而脂質體介導的巨噬細胞清除途徑（即: Clophosome®）已被廣泛認可，不僅僅局限在免疫研究，而且用在許多其他的生物醫藥領域。

作用機制：

       Clophosome®-A（氯弗松），芾負電荷的氯膦酸脂質體，是一代中性氯氟松 Clophosome®-N的升級產品，屬于第二代的體內巨噬細胞清除劑（in vivo macrophage depletion），本質就是包裹氯膦酸分子的大單室脂質體（LUV）。結合游離氯膦酸不易穿透脂質體的磷雙分子層和細胞膜，但脂質體可輕易被巨噬細胞吞噬的特點。氯弗松Clophosome被吞噬后，在溶酶體磷脂酶作用下，脂質體的磷脂雙分子層被破壞，使得其內的水溶性藥物氯膦酸釋放進入細胞。當氯膦酸在細胞內累計，且達到剛發揮藥效的閾濃度（threshold concentration），細胞不可逆損傷，通過凋亡誘導進而死亡。而死后的巨噬細胞釋放的游裔氯膦酸，循環系統中半衰期極其短暫，泌尿系統循環中快速清除。【見圖1】

       如果脂質體能夠充分注射進入體內，機體不同來源的巨噬細胞可被清除，包括肝臟（Kupffer cells，庫普弗細胞），脾臟（不同的巨噬細胞亞群）肺臟（肺泡但不是小腸巨噬細胞），腹膜腔，淋巴結，關節（吞噬滑膜襯里細胞）和睪丸。

圖1：巨噬細胞自滅流程圖

圖1說明：包覆氯膦酸分子【方形標識】的脂質體通過內吞作用被巨噬細胞消化。之后與溶酶體【L標識】融合，其內的磷脂酶【箭頭標識】破壞脂質體的雙分子層。越多雙分子層被破壞，釋放進入細胞的氯膦酸濃度更高。細胞之后通過氯膦酸介導的凋亡作用而殺死。【N=巨噬細胞細胞核】

產品特性：

1. 產品名稱：Clophosomet - A氯弗松（陰離子）

2. 活性成分：氯膦酸二鈉（Clodronate disodium，CAS：22560-50-5），7mg/ml

3. 脂質組成：磷脂酰甘油、卵磷肜和膽固醇

4. 本體溶液：磷酸生理鹽（20mM磷酸鈉，0.9% NaC），pH 7.0-75

5. 外觀顏色：牛奶狀，自由流動的脂質體分散液；可能會有一些脂質體沉淀，輕輕混勻后可再均勻分散。

6. 保存和處理：2-8°C保存，不可凍融。使用前室溫回溫并混勻。

7. 有效期：開封前6個月有效。

產品優勢：

1. *配方的高氯磷酸/脂質比，高包覆率 > 90%，高濃度7mg/ml；

2. 適用于多種給藥途徑，包括靜脈、腹腔、皮下、鼻腔、氣管等，單次或多次給藥；

3. *的升級配方，使用帶負電荷的磷脂酰甘油UV脂質體，具有更優的巨噬細胞清除（耗竭）效率；比如，0.2ml氯氟松通過靜脈注射單一給藥，24h后，發現 > 90%的脾臟（紅髓巨噬細胞）來源的軍事細胞能被清除。

4. 產品穩定性高，6個月效期；長期保存冰箱（2-8°C）仍維持高活性、均勻且幾乎無沉淀；

5. 產品無菌，無毒，無味；

6. 產品不沉淀、不粘稠，,易于注射；

7. 同時提供空白對照脂質體盒和熒光標記脂質體；

應用示例：

脾臟巨噬細胞的清除效果圖

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目前有以下兩款常用的1ml試用裝。

公司介紹：

Formumax Scientific公司生產的系列產品Clophosome（氯弗松）和Clophosome-A（陰離子氯弗松）是目前市場上理想的用于巨噬細胞耗竭的氯膦酸二鈉脂質體。此組產品具有活性高、有效期長、使用方便、無菌無毒等諸多*性能。該劑型優點包括高濃度，高包封率，不黏稠，無沉淀，易于注射。尤其是優化后的配方保證此產品即使在冰箱中儲存數月后仍能保持其高活性和均勻無沉淀狀態。我們提供的6個月產品保質期比其他廠家的同類產品高出一倍以上。該組產品適用于多種給藥途徑，包括靜脈注射、皮下注射、氣管給藥和直接注射等。在單次靜脈注射或腹腔注射0.2ml Clophosome后自24小時起脾臟和肝臟中巨噬細胞耗竭可持續一周保持在80%以上。如果每4天注射一次，巨噬細胞耗竭可持續數周之久。Formumax Scientific公司轉型產品Clophosome-A，除保持了Clophosome所有優點之外，更使得單次注射后巨噬細胞耗竭率高達90%以上。深受廣大科研用戶的歡迎。此組產品是免疫學、腫瘤學和其他生物學領域*的科研工具。
 
Formumax Scientific公司成立于2008年，位于世界高科技和生物科技中心美國加州硅谷
Formumax Scientific公司在納米脂質體藥物傳送領域處于很高地位
Formumax Scientific公司擁有一支世界水準的技術團隊，具有三十年藥物傳送研發經驗
Formumax Scientific公司致力于為藥物和生物技術行業提供服務
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